Какви са ефектите на тестостерона? Тестостеронът пропионат е анаболен стероид с бавно освобождаване, който вече не се използва често за лечение на андрогенен дефицит или насърчаване на анаболни ефекти върху мускулите.
Какви са ефектите на тестостерона?
Прилагането на тестостерон пропионат може да индуцира производството на протеини, свързани със сексуалното развитие на мъжа. Клиничните изпитвания показват намаляване на плазмения LH след прилагане на тестостерон пропионат.
Механизъм на действие
Ефектите на тестостерона при хора и други гръбначни животни възникват чрез два основни механизма: чрез активиране на андрогенния рецептор (директно или като DHT) и чрез превръщане в естрадиол и активиране на определени естрогенни рецептори. Свободният тестостерон (T) се транспортира в цитоплазмата на клетките на целевата тъкан, където може да се свърже с андрогенния рецептор или може да бъде редуциран до 5алфа-дихидротестостерон (DHT) от цитоплазмения ензим алфа-редуктаза. Областите на свързване се наричат елементи на хормонален отговор (HRE) и влияят на транскрипционната активност на определени гени, предизвиквайки андрогенни ефекти.
Абсорбция
Тестостерон пропионатът се абсорбира бавно от интрамускулното място на приложение. Тази бавна абсорбция се дължи на наличието на по-малко полярната естерна група. Степента на абсорбция на тестостерон пропионат генерира често изискване за инжектиране в сравнение с тестостерон енантат или тестостерон ципионат. Той представя параметри на абсорбция на AUC и време на престой съответно 180-210 ng h/ml и 40-60 h.
Обем на разпределение
Регистрираният обем на разпределение на тестостерон пропионат е в диапазона 75-120 L/kg.
Свързване с протеини
Дори 98% от тестостерона в плазмата е свързан с глобулин, свързващ половите хормони, а 2% остава несвързан или свързан с албумин и други протеини
Метаболизъм – Както всички тестостеронови естери, тестостерон пропионатът бързо се хидролизира до свободен тестостерон в плазмата. Тестостеронът се метаболизира до 17-кето стероиди по два различни пътя. Основните активни метаболити са естрадиол и дихидротестостерон (DHT).
Път на елиминиране – Около 90% от дозата тестостерон, приложена интрамускулно, се екскретира в урината като конюгати на глюкуронова и сярна киселина на тестостерон и неговите метаболити. От останалата част от дозата приблизително 6% от дозата се екскретира в изпражненията, предимно в неконюгирана форма.
Полуживот – Тестостерон пропионатът има сравнително кратък полуживот в сравнение с други тестостеронови естери – приблизително 4,5 дни.
Клирънс – Тестостерон пропионатът има намалена скорост на клирънс в сравнение с тестостерона. Отчетената скорост на клирънс е приблизително 2000 ml/min.
Токсичност – Докладите показват потенциално стимулиране на растежа на ракови тъкани. Потенциалното натрупване на тестостерон пропионат в тялото води до висок риск от вторичен оток поради задържането на вода и натрий.